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書籍

ペプチド創薬の最前線

★ 次世代創薬として期待が高まる特殊ペプチドの合成!
★ ペプチドの構造特性や細胞膜透過性、デリバリー技術について詳述!
★ 全合成・均一系触媒反応・化学選択的反応に携わる方々にお薦めの1冊!

番号 CT1114
監修 木曽良明
出版社 株式会社シーエムシー出版
発行年月 2019/05/15
体裁 B5判、約270ページ
定価 86,400円(本体80,000円+消費税、送料込)

発刊にあたって

地球上のすべての生命は基本的に同じ生命分子システムを使用している。生命分子の中でもα-アミノ酸がペプチド結合で連なったペプチド、タンパク質は生体中で情報伝達の中心として大きな役割を果たしていることから、これらの化合物は創薬のターゲットとなっている。特に生理活性ペプチドは、化学合成可能な中分子化合物であるということから、早くから医薬品として臨床で使われてきた。

 医薬に大きな貢献をしている例として、脳下垂体より分泌される、アミノ酸9個よりなるペプチドホルモン、バソプレシン(オキシトシンのアミノ酸配列の3位と8位がそれぞれPheとArgに置換)誘導体デスモプレシンがある。バソプレシンの1位Cysのアミノ基を欠如して、8位のArgをD-Argに置換して化学合成されたデスモプレシンは、血圧上昇作用を持たずに抗利尿作用を示し、経鼻投与により尿崩症の治療薬として大きな福音となっている。この古典的な構造活性相関研究は現在においても重要な研究となっている。

 生体で作用する生理活性ペプチドは本来の作用を示した後に、比較的早くプロテアーゼ等でペプチド結合が加水分解されて失活する。このことは医薬品の観点からは生体内で分解されてしまうということで好ましいものでない。近年のペプチド科学研究は異常アミノ酸で置換することにより、生体内安定性の向上のみならず、ヘリシティーの向上による高活性、膜透過性の向上など、医薬品としてのペプチド有用性の戦略に貢献してきた。また、菌代謝産生物、海洋性天然物等のペプチド誘導体が、生体内で比較的安定で膜透過性に優れていることから医療に貢献しており、これらの天然ペプチドの環状型構造、コンフォメーション研究が、ペプチド創薬研究に大きな影響を与えている。

 このように、ペプチド創薬は現在研究が進行中の分野であり、それぞれの分野で活躍中の先生方にご執筆いただいた。本書が、ペプチド創薬研究に貢献することを期待する。

木曽良明
(本書「刊行にあたって」より抜粋)

執筆者

目次

<予定目次>

【第1編 総論】
第1章 ペプチド合成の現状と創薬への展望
第2章 生体由来ペプチドを基にした創薬研究

【第2編 ペプチド合成技術】
第3章 有機ラジカルを用いた化学選択的タンパク質変換法の開発
第4章 薬剤活性向上した大環状ペプチドを開発する新規戦略
第5章 二次構造制御を基軸としたペプチド創薬研究
第6章 ペプチドミメティックを活用した中分子型創薬リード
第7章 独自技術によるペプチド合成と創薬
第8章 中分子創薬に適した特性を有する環状ペプチド分子設計手法の開発
第9章 クロロアルケン型ペプチド結合等価体を基盤とする実践的創薬研究
第10章 試験管内人工光合成系を用いた擬天然物ペプチドの創製
第11章 中分子創薬を企図した新規プロテアソーム阻害剤の開発
第12章 環状ペプチドの配座制御による膜透過性の飛躍的向上

【第3編 製剤化・デリバリー技術】
第13章 ペプチドを用いた細胞内デリバリー
第14章 膜脂質を動かすペプチドのデザイン
第15章 細胞内送達を可能にする分子標的ペプチドの新しい設計法
第16章 膜透過性ペプチドを用いた薬物送達技術の開発
第17章 認知症を治癒する革新的創薬に向けたペプチド薬物脳内送達法の開発
第18章 中分子創薬にむけた標的結合ペプチドを制御する天然足場ペプチドの探索
第19章 ペプチドジッパー法により細胞内運搬したタンパク質や機能性ペプチドの効果的機能改善
第20章 肥満症に対する新規治療システムの開発:鼻腔内投与による生理活性ペプチドの脳内送達

【第4編 臨床への応用】
第21章 ラミニンの活性ペプチドを用いた人工基底膜の創製
第22章 特殊環状ペプチドによる人工細胞増殖因子の創製
第23章 脳内リラキシン受容体標的型抗肥満薬の開発~インスリン様ペプチド7アナログの設計
第24章 性ホルモン依存性疾患治療薬を指向したKISS1R作動薬の合成研究
第25章 α/β-ヘテロペプチドを基盤とした新規構造と機能の創出
第26章 アミロイドペプチドを選択的に酸素化する人工触媒の開発
第27章 創薬を目指した生理活性ペプチド研究の新展開~クリプタイドを中心として~
第28章 糖鎖修飾によるペプチド医薬の創製

(目次は変更になる可能性があります。)

数量
小計 86,400円(消費税込)

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